低密度脂蛋白試劑盒廠家-齊一生物

在生物化學(xué)藥理學(xué)（Biochemical Pharmacology）發(fā)表的論文中，圣路易斯大學(xué)（Saint Louis University）的研究人員研究了稱為 REV-ERB 的核受體參與調(diào)節(jié)膽固醇代謝的方式。他們的研究結(jié)果表明，靶向這種核受體的藥物可能能夠降低動物模型中的低密度脂蛋白 LDL（壞）膽固醇。

圣路易斯大學(xué)藥理學(xué)和生理學(xué)主席 Thomas Burris 博士說，研究核受體信號傳導(dǎo)，細(xì)胞內(nèi)的信息系統(tǒng)是身體所使用的許多生理過程的基礎(chǔ)。他識別調(diào)節(jié)核受體的天然激素，然后合成化合物以靶向這些受體，以開發(fā)治療疾病的藥物。

REV-ERB 是一種這樣的核受體，一種發(fā)揮多種作用的蛋白質(zhì)。在過去，Burris 已經(jīng)研究了它在調(diào)節(jié)哺乳動物內(nèi)部時鐘中的作用。

最近美國國防部撥款 1,362,032 美元，用于研究核受體與糖尿病和肥胖的關(guān)系，Burris 和他的團(tuán)隊(duì)將注意力轉(zhuǎn)向 REV-ERB 在調(diào)節(jié)膽固醇方面的作用。

膽固醇是細(xì)胞膜的必要組分。動脈粥樣硬化 - 動脈中的斑塊積聚 - 由膽固醇代謝失調(diào)引起。藥物如他汀類可以降低低密度脂蛋白（LDL）膽固醇水平和動脈粥樣硬化的風(fēng)險，但他們不適合每個人，一些患者因?yàn)楦弊饔枚Ｖ褂盟?。因此，需要另外的降膽固醇藥物?/p>

核受體調(diào)節(jié)著基本的生理過程，如生長，發(fā)育和體內(nèi)代謝平衡。 REV-ERB 是結(jié)合特定 DNA 序列并限制靶基因轉(zhuǎn)錄的核受體。

在過去十年的研究表明 REV-ERB 在代謝途徑中發(fā)揮的重要作用。以前的數(shù)據(jù)表明 REV-ERB 缺乏導(dǎo)致破壞的脂質(zhì)代謝; 缺乏 REV-ERB 表達(dá)的小鼠顯示 LDL 和總膽固醇的顯著增加。

類似地，在之前的研究中，Burris 發(fā)現(xiàn)稱為 REV-ERB 的合成版本的 SR9009 的降低動物模型中的細(xì)胞質(zhì)膜膽固醇和甘油三酯水平。

在這項(xiàng)研究中，Burris 發(fā)現(xiàn) REV-ERB 在幾種膽固醇相關(guān)酶基因的抑制中起作用，并且 REV-ERB 的藥理學(xué)活化導(dǎo)致這些基因的進(jìn)一步抑制，其與降低的膽固醇水平相關(guān)。

這些結(jié)果更多地揭示了 REV-ERB 直接和間接調(diào)節(jié)膽固醇的方式，并且表明靶向 REV-ERB 可能是臨床中抑制的 LDL 膽固醇水平的有效方法。